Profil Farmakogenomik dari Obat Antidepresan Trisiklik Terhadap Toksisitas dan Efikasi: Berdasarkan Database PharmGKB
Depresi merupakan salah satu bentuk gangguan jiwa yang paling sering terjadi.
Untuk meringankan gejala depresi, digunakan antidepresan sebagai tatalaksana
terapi utama. Salah satu jenis golongan antidepresan yaitu antidepresan trisiklik
(TCA) yang efektif dan banyak digunakan serta termasuk ke dalam formularium
nasional. Namun respons individu terhadap efikasi dan toksisitas pada TCA sangat
bervariasi, salah satunya disebabkan oleh adanya faktor genetik hal ini akan
berpengaruh pada peresepan, sehingga penting untuk dilakukan analisis terkait
profil farmakogenomik dari TCA. Tujuan penelitian ini adalah untuk mengetahui
variasi gen yang terlibat pada efikasi dan toksisitas TCA serta untuk mengkaji
pengaruh variasi gen tersebut terhadap efikasi dan toksisitas TCA. Metode dari
penelitian ini adalah literature review dan menggunakan database PharmGKB.
Hasil menunjukkan variasi yang terlibat pada efikasi dan toksisitas TCA yaitu
CYP2D6, CYP2C19, dan ABCB1. CYP2D6, CYP2C19, dan ABCB1 memengaruhi
efikasi dan toksisitas berdasarkan peran kunci dalam metabolisme dan pengeluaran
obat tersebut. CYP2D6 berperan dalam mengubah obat menjadi metabolit yang
kurang aktif sehingga individu dengan CYP2D6 poor metabolizer berpotensi
mengalami toksisitas karena akumulasi obat. CYP2C19 berperan mengubah obat
menjadi bentuk aktif, sehingga CYP2C19 poor metabolizer pada obat induk yang
sudah aktif dapat meningkatkan efikasi karena obat aktif bertahan lebih lama dan
memperpanjang efek terapeutik. Pada ABCB1 kurang aktif, akumulasi obat dapat
terjadi sehingga menyebabkan toksisitas, sedangkan ABCB1 aktif dapat memompa
kembali konsentrasi obat dalam tubuh sehingga meminimalisir toksisitas dan
menghasilkan efikasi.
URI
https://repo.itera.ac.id/depan/submission/SB2406060077
Keyword
Antidepresan trisiklik (TCA), Efikasi, Toksisitas,